ACETILCISTEINA

Tratamiento para prevenir o disminuir la lesión hepática despúes de la ingesta de una cantidad portencialmente hepatotóxica de Acetaminofén en pacientes con ingestión aguda o por ingestión supraterapéutica repetida. Además en el tratamiento de la terapia adyuvante en pacientes con secreciones mucosas anormales.

En el caso de sobredosis, la acetilcisteína actúa como un agente hapatoprotector al restaurar el glutatión hapático, al ser como un sustituto del glutatión y mejorar la conjugación de sulfato no tóxico del acetaminofén. En el caso de mucolítico ejerce una acción mucolítica a través de su grupo sulfhidrilo libre que abre los enlaces disuklfuro en las mucoproteínas, reduciendo así la vicosidad mucosa.

VARIABLES FARMACOCINÉTICAS:
-Inicio de la acción: Inhalación: 5 a 10 minutos.
-Duración: Inhalación: >1 hora.
-Distribución: Vd: 0,47 L/kg
-Unión a proteínas: 66% al 87%.
-Metabolismo: extenso metabolismo de primer paso pata formar cisteína y disulfuro (N, N-diacetilcisteína y N-acetilcisteína), la cisteína se metaboliza aún más para formar glutatión y otros metabolitos.
-Eliminación de la vida media:
Reducción de la acetilcisteína: 2 horas.
Acetilenocisteína total: Adulto: 5,6 horas, Recién nacidos: 11 horas
Comprimidos efervescentes: Vida media terminal: 18,1 horas.
-Tiempo de efecto máximo en plasma: Solución oral: 1 a 2 horas. Comprimidos efervescentes: 1 a 3,5 horas. (mediana: 2 horas)
Excresión: orina (135 a 38%)

Adultos:

Sobredosis de Acetaminofén: (Solo regímenes orales de 72 horas e intravenosos 21 horas están aprobados por la FDA)
Inicio de la terapia: pacientes con una ingestión aguda de acetaminofén , el tratamiento debe comenzar dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión o tan pronto sea posible.
Duración de la terapia: interrumpir la terapia si la concentración incial de acetaminofén en suero indica que el paciente tiene un riesgo bajo de hepatotoxicidad.

- Oral:
Régimende 72 horas: son 18 dosis. Dosis total administrada: 1,330 mg/kg)
Dosis de carga: 140mg/kg
Dosis de mantenimiento: 70 mg/kg cada 4 horas, repita la dosis si se produce una emesis dentro de 1 hora despúes de la administración.

-IV:
Régimen de 21 horas: consta de 2 dosis. Dosis total administrada: 300mg/kg.
Dosis de carga: 150 mg/kg (Máximo 15g) infundad durante 4 horas.
Segunda dosis: 50mg/kg (Máximo 5g) infundida durante 4 horas.
Tercera dosis: 100 mg/kg (Máximo 10g) infundido durante 16 horas.

Terapia adyuvante en afecciones respiratorias:

-Inhalación, nebulazión (máscara facial, boquilla o traqueotomía): solución de acetilcesteína 10% y 20% . Solución diluida 20% con cloruro de sodio o agua estéril para inhalación, la solución de 10% se puede utilizar sin diluir. Se utilizan de 3 a 5 ml de solución 20% o 6 a 10 ml de solución al 10% . Solución hasta que se nebulice de 3 a 4 veces al día. Rango de dosificación: de 1 a 10 ml de solución de 20% o de 2 a 20 ml de solución al 10% cada 2 a 6 horas.

- Inhalación, nebulización: la dosis debe de ser individualizada, se puede requerir hasta 300ml de solución / tratamiento.
Traqueotomía: 1 a 2 ml de solución del 10% al 20% cada 1 a 4 horas.
Catetér intratraqueal percutáneo: 1 a 2 ml de 20% o de 2 a 4 ml de solución de 10% cada 1 a 4 horas a través de una jeringa inida al catetér.

-Oral:
Gránulos para solución: 400mg a 600 mg/díaen 1 a 3 dosis divididas.
Comprimidos, efervescentes: 600mg una vez al día, pueden ser necesarias dosis más altas.

Broncograma de diagnóstico: Nebulización o intratraqueal: 1 a 2 ml de solución al 20% o de 2 a 4 ml de solución al 10% administrados de 2 a 3 veces antes del procedimiento.

Niños:

Sobredosis de Acetaminofen: (Solos regímenes orales de 72 horas e intravenosos de 21 horas están aprobados por la FDA)
Inicio de terapia: pacientes con una ingestión aguda de acetaminofén , el tratamiento debe comenzar dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión o tan pronto sea posible.
Duración de la terapia: interrumpir la terapia si la concentración incial de acetaminofén en suero indica que el paciente tiene un riesgo bajo de hepatotoxicidad.

-Oral: comprimidos efervescentes o solución para administración oral.
Bebés, niños y adolescengtes: Régimen de 72h: consta de 18 dosis.
Dosis total administrada: 1,330 mg/kg.
Dosis de carga: Oral; 140 mg/kg. Dosis máxima: 15g/dosis.
Dosis de mantenimiento: Oral: 70 mg/kg cada 4 horas para 17 dosis, dosis máxima: 7,5 g/dosis, repetir la dosis si se produce una emesisi dentro de la hora despúes de administración.

-IV: Acetato:
Método de tres bolsas: Bebés, niños y adolescentes: régimen de 12 horas: consta de 3 dosis. Dosis total administrada: 300mg/kg.
Dosis de carga: IV: 150 mg/kg de infusión durante 60 minutos, dosis máxima: 15 g/dosis.
Segunda dosis: IV: 50 mg/kg infundido durante 4 horas, dosis máxima: 5g/dosis.
Tercera dosis: IV: 100 mg/kg infundidos durante 16 horas, dosis máxima: 10g/dosis.
Método de dos bolsas:
Niños ≥ 12 años y adolescentes: Régimen 20 horas: consta de 2 dosis, dosis total administrada: 300 mg/kg. Dosis total máxima: 30g
Primera dosis: IV: 200 mg/kg infundidos durante 4 horas
Segunda dosis: IV: 100 mg/kg infundidos durnate 16 horas.

Condiciones respiratorias, terapia adyuvante:

Inhalación nebulizada:
Mascarilla, boquilla, traqueotomía:
Bebés: 1 a 2 ml de solución al 20% (se puede diluir con agua estéril o cloruro de sodio) o de 2 a 4 ml de solución al 10%, administrar de 3 a 4 veces al día.
Niños: 3 a 5 ml de solución al 20% (se puede diluir con agua estéril o cloruro de sodio) o de 6 a 10 ml de solución al 10%, administrar de 3 a 4 veces al día.
Adolescentes: 3 a 5 ml solución de 20% (se puede diluir con agua estéril o cloruro de sodio) o de 6 a 10 ml de solución al 10%, administrar de 3 a 4 veces al día. Rango de dosificación habitual: 20% de solución (1 a 10 ml) o solución de 10% (2 a 20 ml) cada 2 a 6 horas.

Tienda, croupette:
Instilación directa:
Niños y adolescentes: Endotraqueal: de 1 a 2 ml de solución del 10 % al 20 % cada 1 a 4 horas, según sea necesario.

Catéter endotraqueal percutáneo: de 1 a 2 ml de 20 % o de 2 a 4 ml de solución al 10 % cada 1 a 4 horas a través de una jeringa unida al catéter.

Oral:
Niños de 2 a 6 años: Gránulos para solución: 200 a 400 mg/día en 2 a 4 dosis divididas.
Niños mayores de 6 años y adolescentes: Gránulos para solución: 400 a 600 mg/día en 1 a 3 dosis divididas / Comprimidos efervescentes: 600 mg una vez al día.

Broncograma de diagnóstico: Niños y adolescentes: Nebulización o endotraqueal: 1 a 2 ml de solución al 20% p 2 a 4 ml de solución al 10% administrado de 2 a 3 veces antes dle procedimiento.

Síndrome de obstrucción intestinal distal:

-Oral:
Niños menores 10 años: 30ml de solución al 10% diluida en 30 ml de jugo o refresco 3 veces al día durante 24 horas.
Niños de 10 años y adolescentes: 60 ml de solucióin al 10% diluida en 60ml de jugo o refresco 3 veces al día durante 24 horas.

-Enema rectal: Niños: 100 a 300 ml de solución de 4% al 6% de 2 a 4 veces al día, se han utilizado 50ml de solución al 20% de 1 a 4 veces al día.

La acetilcisteína atraviesa la placenta, la acetilcisteína se puede usar para tratar las sobredofisificaciones de acetaminofén durante el embarazo. El retrasar el tratamiento a las mujeres embarazadas con toxicidad por acetaminofén puede aumentar el riesgo de resultados adversos maternos y fetales. Los antídotos deben de administrarse a las mujeres embarazadas si hay una indicación clara de su uso y no deben retenerse debido a los temores de teratogenicidad.

No se sabe si la acetilcisteína se excreta en la leche materna. La desición de continuar o interrumpir la lactancia materna durante la terapia debe de tener en cuenta el riesgo de exposición del lactante, los beneficios de la lactancia materna para el bebé y los beneficios del tratamiento para la madre. Según la farmacocinética, la acetilcisteína se debe de eliminar casi por completo 30 horas despúes de la administración, las mujeres que amamantan pueden considerar extraer y desecha la leche materna durante 30 horas despúes de la administración.

Hipersensibilidad a la aceticisteína o algún componente de la formulación. Precaución en pacientes con retención de líquidos, asma, broncoespasmos.

1% a 10%:
Edema (1% a 2%), taquicardia (3%), prurito (3% a 4%), urticaria (<8%), náuseas (1%), vómitos (3% a 6%).

<1%:
Hipotensión, anafilaxis.

Carbón activado

ACEVIZ®
(Granulado para solución oral 600mg)

ACTEIN®
(Sobres ganulados para solución oral 100mg)
(Sobres granulados para solución oral 200mg)
(Tabletas efervescentes 600mg)

ACETILCISTEÍNA ECAR SA®
(Tabletas efervescentes 600mg)

DISOFLEM®
(Polvo granulado para suspensión oral 100mg)
(Polvo granulado para suspensión oral 200mg)(Polvo granulado para suspensión oral 600mg)

FLUIMUCIL ®
(Suspensión oral 2%)
(Solución inyectable 300mg/3ml)
(Granulado para solución oral 100mg)
(Granulado para solución oral 200mg)
(Tabletas efervescentes 600mg)

MENAXOL®
(Granulado para solución oral 200mg)
(Polvo y disolvente para solución oral 200mg) MENAXOL FORTE®
(Granulado para solucón oral 600mg)
(Tabletas efervescentes 600mg)

MUCOASMAT®
(Granulado para solucón oral 200mg)
(Granulado para solucón oral 600mg)

MUCOLIT®
(Suspensión oral 100mg/5ml)
(Granulado para solución oral 100mg)
(Granulado para solución oral 200mg)
(Granulado para solución oral 600mg)

PULMOVITAL®
(Granulado para solución oral 100mg)
(Granulado para solución oral 200mg)