ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA

Contracepción femenina, carcinoma endometrial, endometriosis, amenorrea primaria y secundaria, oligomenorrea, hemorragia uterina disfuncional, efectos endometricos del estrógeno en la menopausia, síntomas vasomotores menopáusicos, cáncer de mama, cáncer de endometrio o renal, infertilidad por insuficiencia luteínica.

El acetato de medroxiprogesterona transforma el endometrio proliferativo en un endometrio secretor. Cuando se administra con estrógenos conjugados, esta reduce la incidencia de hiperplasia endometrial y el riesgo de adenocarcinoma. Además, cuado su uso es como anticoncepotivo, inhibe la secreción de gonadotropinas hipofisiarias, lo que previene la maduración folicular y la ovulación, causando un adelgazamiendo endometrial. Los progestogénicos, como la medroxiprogesteronacuando se usa para la endometriosis, conduce a la atrofia del tejido endometrial, también suprime el nuevo crecimeinto y la implantación, además el dolor relacionado con la endometriosis disminuye.

Variables Farmacocinéticas:
-Inicio de la acción: Tiempo hasta la ovulación (después de la última inyección): 10 meses (rango: 6 a 12 meses).
-Absorción: Oral: Rápida. IM: Lenta.
-Unión de Proteínas: 86 % a 90 % principalmente a la albúmina, no se une a la globulina de unión a hormonas sexuales.
-Metabolismo: Ampliamente hepático a través de la hidroxilación y la conjugación,forma metabolitos.
-Biodisponibilidad: del 0,6 % al 10 %.
-Eliminación de la vida media: Oral: 12 a 17 horas. IM: ~50 días; SubQ: ~43 días.
-Tiempo de alcance máximo de la concentración: Oral: 2 a 4 horas. IM:~3 semanas. SubQ: ~1 semana.
-Excreción: Orina.

Adultos:

Endometriosis: Oral: 10mg 3 veces al día por 3-6 meses comenzando el primer día del ciclo menstrual. IM: aplicar 104 mg/0,65 ml cada 3 meses. No se recomiendo su uso para el dolor a largo plazo de la endometriosis (no más de 2 años) a menos que las otras opciones e consideren inadecuadas.

Síntomas menopáusicos: Oral: 10 mg - 20 mg/día continuamente.

Diagnóstico de amenorrea primaria y secundaria: Oral: 2.5 mg - 10 mg/día por 5-10 días.

Tratamiento de amenorrea secundaria: Oral: 2.5 mg - 10 mg/día por 5-10 días.

Hemorragia uterina disfuncional: Oral: 2.5 mg - 10 mg/día por 5-10 días.

Cáncer de mama: Oral: 400 mg - 1500 mg/día.

Cáncer endometrial o renal: Oral: 100 mg - 600 mg/día.

Infertilidad: 2.5 mg - 10 mg/día por 10 días comenzando el día 16avo del ciclo menstrual.

Contracepción: IM: 150 mg dentro de los primeros 5 días del ciclo menstrual para iniciar y luego cada 3 meses.

Carcinoma endometrial: IM: 400 mg - 1000 mg a la semana.

En general, no hay un mayor riesgo de defectos de nacimiento después del uso involuntario de los anticonceptivos al principio del embarazo. Se ha informado de hipospadias en bebés varones, de agrandamiento del clítoris y fusión labial en bebés femeninos expuestos a la medroxiprogesterona durante el primer trimestre del embarazo. Cuando se utilice para la anticoncepción, considere la posibilidad de embarazo ectópico en pacientes con dolor abdominal intenso, se han notificado embarazos ectópicos con el uso.
Está presente en la leche materna, no se ha observado efectos adversos en el desarrollo o comportamiento despúes de la exposición del bebé. Sin embargo no se recomienda el uso de tabletas en la lactancia, pero el inyectable se puede iniciar después del parto en pacientes que esten amamantando.

Hipersensibilidad a la medroxiprogesterona o algún componente de la formulación. Embarazo, hemorragia vaginal no diagnosticada, trastornos tromboembolíticos y hepáticos, embolia pulmonar, apoplejia cerebral.

>10%:
Amenorrea (6%-68%), Sofocos ( <36%), Aumento de peso (7%-38%), Dolor abdominal (4%-11%), Cefalea (9%-17%), Nerviosismo (11%), Sangrado ginecológico (IM: 32%-57%; SUBC: 18%; incluyendo flujo irregular, de aumento o disminución y manchas).

1% a 10%:
Edema (2%), Acné (1%-4%), Alopecia (1%), Disminución del líbido (3%-6%), Náuseas (3%), Reacción en el lugar de la inyección (5%-6%), Ansiedad (1%), Depresión (2%-3%), Mareos (1%-6%), Insomnio (1%), Irritabilidad (1%).

<1%:
Dolor de pecho, síncope, urticaria, prurito, retención de líquidos, distensión abdominal, diarrea, anemia, somnolencia, parálisis del nervio facial, asma, disnea.

Productos de asparaginasas, exenaride, ácido fusídico, canabidiol, topiramato, antagonistas de vitamina K, voriconazol.

DEPO PROVERA®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA MYLAN LABORATORIES LIMITED®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA LACOFA®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

DEPOTRIM® (No esta disponible en Costa Rica)
(Solución Inyectable 150mg / mL).

GYTROGEN DEPOT®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

MEDROXIPROGESTERONA ACETATO REMUS PHARMACEUTICALS PVT®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

ISELAR®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

SAYANA®
(Solución Inyectable 104mg / 0.65mL).

MEDROXIPROGESTERONA ACETATO MEDIFARMA®
(Solución Inyectable 150mg / mL).

MEDROXIPROGESTERONA ACETATO STEIN®
(Tabletas 5mg).

PROVERA®
(Tabletas 10mg).

PROVERA®
(Tabletas 5mg).

MEDROXIPROGESTERONA ZP INTERNATIONAL®
(Tableta Ranurada 5mg).