ACETAMINOFÉN (PARACETAMOL)

Reducción temporal de la fiebre, además del manejo del solor leve a moderado e intenso cuando se combina con otros opioides. Alivio temporar de los dolores menores y dolores de cabeza.

Aunque no está complementamente aclarados, se cree que los efectos analgésicos se deben a la activación de las vías inhibitorias serotoninérgicas descendentes en el SNC. Las interacciones con otros sistemas nociceptivos también pueden estas involucradas. L antipiresis se producen a partir de la inhibición del centro regulador del calor hipotalámico.

VARIABLES FARMACOCINÉTICAS:
-Inicio de la acción: Oral: <1 hora. IV: Analgesia: de 5 a 10 minutos; Antipirético: en 30 minutos.
-Efecto máximo: IV: Analgésico: 1 hora.
-Duración: IV, oral: Analgesia: de 4 a 6 horas. IV: Antipirético: ≥6 horas.
-Absorbe:
Oral: Absorbido principalmente en el intestino delgado (la tasa de absorción depende del vaciado gástrico), absorción mínima del estómago, varía según la forma de dosis. La absorción se retrasa en los recién nacidos en los primeros días de vida.
Rectal: Absorción retardada y errática; varía según la forma de dosis y la edad.
-Distribución: Vd:
Recién nacidos y bebés <2 años: Vd: Rango medio: 0,85 a 0,95 L/kg se ha informado hasta 1,5 L/kg en recién nacidos extremadamente prematuros.
Niños: Vs: 1,2 ± 0,3 L/kg.
Adolescentes: Vss: 1,1 ± 0,3 L/kg.
Adultos: Vss: 0,8 ± 0,2 L/kg.
-Fijación a proteínas: del 10 % al 25 % en concentraciones terapéuticas, del 8 % al 43 % en concentraciones tóxicas.
-Metabolismo: A dosis terapéuticas normales, principalmente el metabolismo hepático a conjugados de sulfato y glucurónido, mientras que una pequeña cantidad es metabolizada por CYP2E1 a un intermediario altamente reactivo.
-Biodisponibilidad: Oral: Bebés y niños <6 años: ~72% (rango: 11% a 91%).
-Eliminación de la vida media: prolongada después de dosis tóxicas.
Recién nacidos GA 28 a 32 semanas: 11 ± 5,7 horas. GA de 32 a 36 semanas: 4,8 ± 1,2 horas (rango: 3,6 a 6,8 horas).
Bebés y niños <2 años: Rango medio: 2,4 a 2,8 horas (rango: 1,2 a 5,4 horas).
Niños de 2 a <12 años: Rango medio: 2,6 a 2,8 horas (rango: 2,2 a 4,9 horas).
Adolescentes: 2,9 ± 0,7 horas.
Adultos: 2,4 ± 0,6 horas, puede prolongarse ligeramente en insuficiencia renal grave (CrCl <30 ml/minuto): de 2 a 5,3 horas.
-Tiempo de efecto máximo en plasma:
Oral: Liberación inmediata: Adultos: de 10 a 60 minutos (puede retrasarse en sobredosis agudas).
IV: Bebés y niños <2 años: Rango medio: 0,25 a 0,29 horas (rango: 0 a 1,4 horas). Niños de 2 a <12 años: Rango medio: 0,18 a 0,27 horas (rango: 0 a 0,75 horas).Niños ≥12 años y adolescentes: Rango medio: 0,25 a 0,33 horas (rango: 0 a 0,4 horas). Adultos: 15 minutos.
Rectal: Recién nacidos GA 28 a 32 semanas: Mediana: 3,9 horas. GA 32 a 36 semanas: Mediana: 5,1 horas. Bebés y niños: 2,37 ± 1,1 horas (rango: 0,43 a 5,26 horas).
-Excreción: Orina (<5 % sin cambios; 60 % a 80 % como metabolitos de glucurónido, 20 % a 30 % como metabolitos de sulfato, ~8 % de cisteína y metabolitos de ácido mercaptúrico).
-Deterioro de la función hepática: la vida media puede aumentar 2 veces o más en pacientes con enfermedad hepática.

Adultos:

Dolor leve a moderado y fiebre (monoterapia o complementario):
Oral: 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario o 1 g cada 6 horas. Dosis máxima: 4g/día.
IV:
>50kg: 650mg cada 4 horas o 1g cada 6 horas. Dosis máxima: 4g/día.
<50kg: 12,5 mg/kg cada 4 horas o 15mg/kg cada 6 horas. Dosis máxima: 75mg/kg/día.
Rectal: 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 3,9mg/día.

Niños:

Dolor leve a moderado o fiebre:

Oral: Lactantes, niños y adolescetes: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 horas. No excederse de 5 dosis al día. Dosis máxima: 75mg/kg/día. No más de 4g/día.

IV:
Bebés y niños menores 2 años: 7,5 a 15mg/kg/dosis cada 6 horas. Dosis máxima: 60mg/kg/día.
Niños >2 años:
50kg: 15 mg/kg/dosis cada 6 horas o 12,5 mg/kg/dosis cada 4 horas. Dosis máxima: 75mg/kg/día no excederse de 4 mg/día.
Adolescentes:
50kg: 15 mg/kg/dosis cada 6 horas o 12,5 mg/kg/dosis cada 4 horas. Dosis máxima: 75mg/kg/día no excederse de 4 mg/día.

Rectal:
Por el peso:
Bebés y niños 3 a 6 años: 120 mg cada 4 o 6 horas. Dosis máxima: 600 mg/día.
Niños >6 hasta 12 años: 325 mg cada 4 o 6 horas. Dosis máxima: 1,625 mg/día.
Niños >12 años y adolescentes: 650 mg cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 3900 mg/día.

Dolor en manejo peri/postoperatorio, complemneto de la terapia con opioides:
IV:
Bebés y niños 2 años:
50kg: 15 mg/kg/dosis cada 6 horas o 12,5 mg/kg/dosis cada 4 horas. Dosis máxima: 75mg/kg/día no excederse de 4 mg/día.
Adolescentes:
50kg: 15 mg/kg/dosis cada 6 horas o 12,5 mg/kg/dosis cada 4 horas. Dosis máxima: 75mg/kg/día no excederse de 4 mg/día.

Rectal: Niños: Dosis de carga: 40mg/kg para 1 dosis. Dosis de mantenimiento: 20 a 25 mg/kg/dosis cada 6 horas. Dosis máxima diaria: 100mg/kh/día, no excederse de 4g/día.

El acetaminofén atraviesa la placenta.
Según los datos epidemiológicos, no se ha observado un mayor riesgo de malformaciones congénitas mayores después del uso materno de acetaminofén durante el embarazo. El uso de acetaminofén en las dosis recomendadas durante el embarazo no se ha asociado con un mayor riesgo de aborto espontáneo o parto muerto, sin embargo, se puede observar un aumento en la muerte fetal o el aborto espontáneo después de una sobredosis materna si se retrasa el tratamiento. Se ha investigado una posible asociación entre la constricción prenatal del conducto arterioso después del uso materno durante el tercer trimestre. Según los datos disponibles, no es probable que se asocie un mayor riesgo con el uso a corto plazo de acetaminofén a las dosis recomendadas. Se recomienda que el acetaminofén se use a la dosis efectiva más baja durante el período de tiempo más corto para tratar eficazmente a la madre y proteger la salud del feto.

El acetaminofén está presente en la leche materna.
En general, la lactancia materna se considera aceptable cuando el RID es <10%. El acetaminofén es el tratamiento inicial preferido para la migraña aguda en pacientes lactantes. Los analgésicos no opioides son los preferidos para los pacientes lactantes que requieren un peripparto de control del dolor o para una cirugía fuera del período posparto. El acetaminofén es uno de los agentes no narcóticos preferidos y se considera compatible con la lactancia materna cuando se usa en las dosis habituales recomendadas.

Hipersensibilidad a la Acetaminofen o algún componente de la formulación, enfermedad hepática activa o grave, deficiencia de G6PD, hipovolemia, aspartan, alcohol bencílico, polisorbato 80,

Oral - Rectal:
Frecuencia no definida:
Eritrema, rash, pérdida auditiva.

IV:
1% A 10%:
Hipertensión, hipotensión, edema periperal, prurito, hipoalbuminemia, hipocalemia, constipación, diarrea, oliguria, anemia, agitación, ansiedad, fatiga, cefalea, insomnio.

Alcohol, carbamazepina, fenilefrina, antagonista de vitamina K. La tasa de absorción puede disminuir cunado se administra con alimento.

PANADOL®
(Tabletas 500mg)
(Tabletas masticables 80mg)
(Solución gotas orales 80mg/0,8ml)
(Suspensión oral 160mg/5ml)

PARADENK®
(Supositorios 125mg)
(Supositoriosm 250mg)

ACETAMINOFEN BLISS GVS PHARMA®
(Supositorios 300mg)

ACETAMINOFÉN SELECTPHARMA®
(Suspensión oral 120mg/5ml)
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFÉN LA SANTÉ®
(Suspensión oral 150mg/5ml)

ACETAMINOFÉN DROGUERÍA EUROPEA®
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFEN NEWPORT®
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFEN CAPLIN POINT®
(Tabletas 500mg)
(Supositorios 300mg)

ACETAMINOFEN MK®
(Tabletas 500mg)
(Solución gotas orales 100mg/1ml)
(Suspensión oral 120mg/5ml)

ACETAMINOFEN GENFAR®
(Tabletas 500mg)

ASINGESIC®
(Solución gotas orales 100mg/1ml) ACETAMINOFÉN RAVEN®
(Suspensión oral 120mg/5ml)

AZ MENOFEN®
(Suspensión oral 120mg/5ml)
(Solución gotas orales 100mg/1ml)

ACETAMINOFÉN STEIN®
(Suspensión oral 120mg/5ml)

ACETAMINOFEN ALFA®
(Supositorios 300mg)

ACETAMINOFÉN LACOFA®
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFEN BAYER®
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFÉN NAXPAR PHARMA®
(Suspensión oral 120mg/5ml)

ACETAMINOFEN VMG®
(Supositorios 300mg)

ACETAMINOFÉN EUROFARMA®
(Tabletas 500mg)

ACETAMINOFÉN CHEMO®
(Suspensión oral 120mg/5ml)

TYLEX®
(Tabletas 750mg)

MENCETAMOL®
(Solución oral 1g/10ml)

TYLENOL®
(Tabletas 500mg)